Przeciwutleniacz: nowa rola RU-486 i związków pokrewnych.

Sugeruje się działanie RU-486 (17 beta-hydroksy-4-dimetyloaminofenylo-17-alfa-propenylo-estronu, 4,9-dienu-3-onu, mifepristonu) poprzez wiązanie z receptorami progesteronu i glukokortykoidów. W oparciu o jego charakter chemiczny, przewidywaliśmy, że RU-486 może mieć silne właściwości przeciwutleniające. Użyliśmy utleniania LDL jako naszego modelu systemu. RU-486 i podobny związek, onapriston, w stężeniach 1-5-mikroM, zmniejszyło tworzenie utlenionego LDL. LDL wyizolowany z osocza osobników, które były doustnie suplementowane RU-486 był oporny na utlenianie, w porównaniu do LDL izolowanego z osocza kontrolnego. Wydaje się, że działanie przeciwutleniające RU-486 znajduje się w części łańcucha bocznego dimetyloaminofenylu. Redukcja pierścienia A cząsteczki steroidowej nie miała wpływu na jej właściwości przeciwutleniające. Analogi RU-486, które nie mają grupy dimetyloaminofenylowej, były pozbawione aktywności przeciwutleniającej. Lewonorgestrel, który nie ma grupy dimetyloaminofenylowej, nie hamował utleniania LDL nawet na poziomie 100-mikroM. W przeciwieństwie do tego, etynyloestradiol i estradiol, które nie mają grupy dimetyloaminowej, były zdolne do hamowania utleniania LDL na skutek ich fenolowego steroidowego pierścienia A . Zatem RU-486, z długim okresem półtrwania, dużymi stężeniami w osoczu, związkiem z lipoproteinami i zdolnością do łatwego wchodzenia do komórki może mieć dodatkowe wewnątrz- i zewnątrzkomórkowe działanie przeciwutleniające.
[przypisy: sowiarnia wadowice, przychodnia gdynia karwiny, grzybica ogólnoustrojowa objawy ]